Alles Folgende betrifft Peptide. Wir bleiben bei klarer Sprache, beziehen uns auf die Studienlage und trennen gut belegte Aussagen von offenen Fragen.
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== Literatur == Jeremy M. Berg, John L. Tymoczko, Lubert Stryer: Biochemie. 6. Auflage. Spektrum Akademischer Verlag, Heidelberg 2007, ISBN 978-3-8274-1800-5. Donald Voet, Judith G. Voet: Biochemistry. 3. Auflage. John Wiley & Sons, New York 2004, ISBN 0-471-19350-X. Bruce Alberts, Alexander Johnson, Peter Walter, Julian Lewis, Martin Raff, Keith Roberts: Molecular Biology of the Cell. 5. Auflage. Taylor & Francis, 2007, ISBN 978-0-8153-4106-2.
Quellen: de.wikipedia.org
AT1-Antagonisten oder Angiotensin-1-Rezeptorblocker (ARB, Angiotensin-II-Rezeptor-Subtyp-1-Antagonisten, AT1-Rezeptorantagonisten, AT1-Blocker, AT1-Rezeptorblocker, Sartane) sind Arzneistoffe, die zur Behandlung von Bluthochdruck oder Herzinsuffizienz eingesetzt werden.
Quellen: de.wikipedia.org
== Eigenschaften == AT1-Antagonisten wirken als spezifische Hemmstoffe des Angiotensin-II-Rezeptors (Subtyp 1), der normalerweise eine Erhöhung des Blutdrucks bewirkt. Einige AT1-Antagonisten besitzen zudem Zulassungen für die chronische Herzinsuffizienz (Valsartan, Candesartan, Losartan), den Zustand nach Herzinfarkt (Valsartan) und die diabetische Nephropathie (im Rahmen der Hypertoniebehandlung – Losartan, Irbesartan). Die Substanzgruppe ist eine Weiterentwicklung der ACE-Hemmer und seit 1995 am Markt. Gegenüber den ACE-Hemmern bietet sie im Wesentlichen den Vorteil, dass deren häufigste Nebenwirkung, der trockene Reizhusten, deutlich seltener auftritt.
Quellen: de.wikipedia.org
== Chemische Grundlagen == Die einzelnen Wirkstoffe sind chemisch relativ eng miteinander verwandt. Es handelt sich jeweils um Weiterentwicklungen der Muttersubstanz Losartan, das der erste nicht-peptidische AT1-Antagonist war. Alle AT1-Antagonisten zeigen eine mehr als 10.000-fache Selektivität für den AT1-Rezeptor im Vergleich zum AT2-Rezeptor. Mit Ausnahme von Valsartan haben die AT1-Antagonisten entweder ein Imidazol- oder Benzimidazol-Grundgerüst. Außerdem besitzen bis auf Eprosartan alle AT1-Antagonisten ein Biphenylsystem. An dieses ist entweder noch eine Carboxygruppe gebunden oder ein Tetrazolring, welcher als sogenannter Bioisoster sehr ähnliche chemische Eigenschaften wie eine Carbonsäure hat, aber verglichen mit der Carboxyfunktion aufgrund geringerer Polarität zu besserer oraler Bioverfügbarkeit führt.
Quellen: de.wikipedia.org
Peptide wird hier aus öffentlich zugänglicher Fachliteratur zusammengefasst: Definition, Einordnung und die Punkte, die in der Praxis wiederkehren. Angaben ohne Gewähr, keine medizinische Beratung.
Die Forschung zu Peptide arbeitet überwiegend mit kontrollierten Labor- und Tierstudien; klinische Daten sind je nach Substanz unterschiedlich belastbar. Wir geben den Stand der Literatur wieder.
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